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简介

Anastrozole (INN) (marketed under the trade name Arimidex by AstraZeneca) is a non-steroidal aromatase-inhibiting drug approved for treatment of breast cancer after surgery, as well as for metastasis in both pre and post-menopausal women. The severity of breast cancer can be increased by estrogen, as sex hormones cause hyperplasia, and differentiation at estrogen receptor sites. Anastrozole works by inhibiting the synthesis of estrogen. The patent on Arimidex by AstraZeneca expired June 2010.

It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines, a list of the most important medications needed in a basic health system.

基本信息

物化性质

外观与性状：结晶固体

密度：1.08 g/cm3

沸点：469.7ºC at 760 mmHg

熔点：81-82°C

折射率：1.791

储存条件：Store in original container in a cool dark place.

安全信息

安全说明： S26; S37/39

危险类别码： R36/37/38

危险品运输编码： 3249

海关编码： 2933990090

危险类别： 6.1(b)

包装等级： III

危险品标志： Xi

生产方法及用途

生产方法

1.化合物(I)(有制备方法)经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴化，生成物(II)用三唑钠处理，即得产物。

2. 3,5-二溴甲基甲苯的制备在反应瓶中加入均三甲苯40g(0.33mol)、过氧化苯甲酰0.5g(0.0027mol)和四氯化碳1000ml,搅拌回流下分4批加入NBS118.5g(0.67mol),2h加完,继续搅拌1h.冷至室温,过滤,滤渣用四氯化碳(100ml

×2)洗,滤渣为丁二酰亚胺可回收制NBS,滤液蒸除溶剂,得淡黄色液体,加入无水乙醇200ml,摇匀,室温放置过夜,析出白色结晶.过滤,干燥,得粗品,用无水乙醇重结晶得3,5-二溴甲基甲苯76g,收率80%,mp64oC.

3. 3,5-二氰甲基甲苯的制备在反应瓶中加入41.7g(0.15mol)、KCN23.4g(0.36mol)、TBAB(四丁基溴化铵)1.5g、CH2Cl

2 120ml和水60ml,搅拌回流,TLC检测(GF254板,展开剂为石油醚-乙酸乙酯,体积比5

:1)直至反应完全,冷却,分出有机层,水层用CH2Cl2(50ml

×3)提取,合并有机层,用水洗1次,无水MgSO4干燥,过滤,滤液浓缩至干,剩余黏稠液加四氯化碳120ml摇匀,室温放置分层,固化,过滤,少量四氯化碳洗,抽干,干燥,得3,5-二氰甲基甲苯23g,收率90%,mp72~73oC.

4. 3,5-二[(2,2-二甲基)乙氰基]甲苯的制备在反应瓶中加入3,5-二氰甲基甲苯34g(0.15mol)、碘甲烷124g(0.87mol)和DMF700ml,冰水浴冷却并搅拌下分6批加入氢化钠44.5g(0.96mol),约2.5h加完,自然升至室温,搅拌过夜.TLC检测(GF254板,展开剂为乙酸乙酯-石油醚,体积比1

:3),反应完全.将反应液加到2500ml水中,搅匀,静置,过滤,滤饼水洗3次,干燥,得粗品52g,无水乙醇重结晶,得3,5-二[(2,2-二甲基)乙氰基]甲苯40g,收率88.5%,mp126~128oC.

5. 3,5-二[(2,2-二甲基)乙氰基]溴甲基苯的制备在反应瓶中加入3,5-二[(2,2-二甲基)乙氰基]甲苯34g(0.15mol)、NBS27g(0.15mol)、过氧化苯甲酰1.5g(0.007mol)和四氯化碳300ml,搅拌回流2.5h,冷却,过滤,滤渣用CCl4洗2次,合并滤液和洗液,蒸除溶剂,得红色黏稠状液体3,5-二[(2,2-二甲基)乙氰基]溴甲基苯,不经纯化直接用于下步反应.

6. 阿拉曲唑的合成在反应瓶中加入1,2,4-三氮唑8.2g(0.12mol)、无水K2CO

3 16.6g(0.12mol)、KOH6.7g(0.12mol)、四丁基溴化铵(TBAB)2.0g、二甲苯200ml及3,5-二[(2,2-二甲基)乙氰基]溴甲基苯30.5g(0.10mol),搅拌回流,TLC检测(GF254板,展开剂为石油醚-乙酸乙酯,体积比3

:1),约7h反应完全.冷至室温,滤出不溶物,用二甲苯洗,滤液和洗液合并,减压蒸除二甲苯,剩余黏稠物溶于乙酸乙酯150ml中,用水洗,无水硫酸镁干燥,蒸除乙酸乙酯得黏稠粗品,用乙酸乙酯-石油醚重结晶,得阿拉曲唑18.9g,收率64.5%,mp81~83oC.

用途

第三代芳香酶抑制剂。用于治疗绝经后的晚期乳腺癌病人。

海关数据

公司介绍

济南信诺医药科技有限公司是专业生产医药中间体的高科技企业，公司从事化工中间体的研制、开发、生产已有10余年的历史。集研究、开发、生产、进出口贸易为一体，技术力量雄厚，检测手段先进，拥有强大的研发能力和精湛的合成技术，是济南药谷孵化企业。致力于痛风累，营养、抗癌、抗抑郁、抗老年痴呆和心脑血管领域的药物合成。产品主要以出口为主，产品远销东南亚、南美、东欧等40余个国家和地区。

公司有完整的质量保证体系和强大的科研创新实力，每年都有新的以市场需求为导向、具有较高技术含量的合成药物推出，我们愿以优质的产品和有竞争力的价格为你提供高效的服务。

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