氟维司群

所属分类 : API

英文名称: Fulvestrant

CAS: 129453-61-8

标准: USP

级别: 医药级

含量: 99%

外观: 白色粉状

包装: 10G/铝箔袋 可拆分

领域: 类固醇抗雌激素药

下延产品: 氟维司群注射液

产品介绍

基本信息

中文名称

氟维司群

英文名称

Fulvestrant

中文别名

氟维司琼;(7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇;

英文别名

ICI182780;ICI-182,780;Faslodex (Trade Name);(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol;(7a,17b)-7-[9-[(4,4,5,5,5-Pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;

CAS号

129453-61-8

分子式

C32H47F5O3S

分子量

606.77100

精确质量

606.31700

PSA

76.74000

LOGP

9.54830


物化性质

外观与性状:白色粉末

密度:1.201 g/cm3

沸点:674.8ºC at 760 mmHg

闪点:361.9ºC

折射率:1.521

储存条件:2-8ºC

蒸汽压:3.95E-19mmHg at 25°C


安全信息

海关编码: 2933990090

危险性描述:H302

危险性防范说明:P301 + P312 + P330

信号词: Warning

危险标志:GHS07


生产方法及用途

生产方法

将相应的二烯酮化合物加入格氏试剂(9-五氟戊硫基壬基溴溶于含镁屑的四氢呋喃溶液中,加入少量碘引发反应,制得格氏试剂)的溶液中。反应完全后,加入乙酸的四氢呋喃溶液中止反应。加入 水,蒸出四氢呋喃,再加入水,用异己烷提取。提取液用氯化钾水溶液洗后,蒸出异己烷,加入乙腈,缓慢加入溴化铜、溴化锂和乙酸酐。将反应液放入硫脲、甲苯和水的混合液中,冷却。用磷酸氢二钾调pH至3,过滤除去析出的铜。滤饼用甲苯洗涤,有机层合并,用氯化钠水溶液洗涤。蒸出甲苯,加入甲醇,加入氢氧化钠水溶液,加热。反应液用异己烷提取,用乙酸中和。蒸出甲醇,得到的物质在水和乙酸乙酯之间进行分配。将有机层浓缩,再加入乙酸乙酯和乙酸、双氧水,搅拌反应。加入乙酸乙酯,再加入亚硫酸钠水溶液以破坏过量的双氧水。用氢氧化钠中和,分出有机层,水洗。蒸出溶剂,加入晶种以促进结晶。结晶用冷的乙酸乙酯洗,再用乙酸乙酯重结晶,即得氟维司群。


用途

是一类新的ER抑制剂ER下调剂类乳腺癌治疗药物。可与ER竞争性结合,其亲和力可与雌二醇相比。还可阻断ER,抑制其与雌激素的结合,并激发受体发生形态改变,降低ER浓度,从而使肿瘤细胞受到损害。用于治疗晚期已经发生全身转移的乳腺癌,用于抗雌激素疗法治疗无效、雌激素受体(ER)呈阳性的绝经后转移性晚期乳腺癌治疗。


海关数据

国家名称

海关编码

海关数据更新时间

中国

2933990090

2019-03

公司介绍

济南信诺医药科技有限公司是专业生产医药中间体的高科技企业,公司从事化工中间体的研制、开发、生产已有10余年的历史。集研究、开发、生产、进出口贸易为一体,技术力量雄厚,检测手段先进,拥有强大的研发能力和精湛的合成技术,是济南药谷孵化企业。致力于痛风累,营养、抗癌、抗抑郁、抗老年痴呆和心脑血管领域的药物合成。产品主要以出口为主,产品远销东南亚、南美、东欧等40余个国家和地区。

公司有完整的质量保证体系和强大的科研创新实力,每年都有新的以市场需求为导向、具有较高技术含量的合成药物推出,我们愿以优质的产品和有竞争力的价格为你提供高效的服务。


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